樂研推出玻璃微珠負載的光催化劑助力高通量篩選

瀏覽次數(shù)：2536　發(fā)布日期：2024-4-12　來源：本站　本站原創(chuàng)，轉(zhuǎn)載請注明出處

過去幾年，這一領(lǐng)域才開始出現(xiàn)變革性的進展：默克和輝瑞開創(chuàng)性使用生物活性測定設(shè)備和流動化學技術(shù)，使高通量納摩爾級反應(yīng)篩選成為可能。機器自動化進樣進行平行反應(yīng)，并采用高效分析手段，實現(xiàn)對大量納摩爾級實驗條件的篩選，不僅大大地提高了人們篩選底物的效率, 還少了底物的用量。

然而，一個尚未解決的關(guān)鍵挑戰(zhàn)是如何準確稱量納摩爾級的化合物。反應(yīng)規(guī)模的減小對稱量的精確度提出更高的要求，精確稱量至關(guān)重要，差之毫厘謬以千里。

直到2019年，艾伯維公司的研究人員Ying Wang等人首次將化合物涂覆到玻璃微珠上形成化學微珠（ChemBeads），其能準確地轉(zhuǎn)移納摩爾量的化合物，成功應(yīng)用于微量反應(yīng)的高通量篩選中。

圖1 全自動高通量化學合成工作站

干粉涂層技術(shù)在制藥工業(yè)中有廣泛的應(yīng)用，用以改善加工固體的物理性能。利用此技術(shù)，將玻璃微珠與固體化學試劑通過范德華力吸附在一起，實現(xiàn)對納摩爾級化合物的精確稱量。玻璃微珠具有高流動性、惰性和圓形光滑的表面，是理想的干粉涂層主體。當用混合器將化合物（質(zhì)量1-5%）與玻璃微珠混合時，化合物被均勻地涂在玻璃微珠的表面。除了常見的催化劑、配體、無機堿和反應(yīng)物外，對于空氣和水分敏感的試劑也能被有效地涂覆到玻璃微珠上。

圖2 化學微珠示例

圖3 Suzuki偶聯(lián)為模板反應(yīng)對55個反應(yīng)條件進行了篩選得到了兩個最優(yōu)反應(yīng)條件

近年來，光催化化學受到了越來越多的科學家的關(guān)注。光催化合成比傳統(tǒng)合成方法更環(huán)保、更符合綠色化學理念，具有很大的發(fā)展前景。2019年Abbvie的研究員Y. Wang等報道了Chembeads用于Suzuki反應(yīng)為模板的55個底物條件篩選，得出最優(yōu)的2個反應(yīng)條件。將光催化劑吸附在玻璃微珠上，針對性地應(yīng)用于自動進樣機器的分配機制中，為在全自動高通量化學合成工作站上實現(xiàn)定量加料提供更加快速、高效的途徑。

樂研近日推出系列玻璃微珠負載的光催化劑，其具有稱量精確、溶出率高、負載均勻、穩(wěn)定性好的特點，除光催化劑外，玻璃微珠負載的其他催化劑等固體試劑皆可以接受定制服務(wù)，助力高通量反應(yīng)篩選！

玻璃微珠負載的光催化劑示例產(chǎn)品如下：

1.玻璃微珠負載的三(2-苯基吡啶)合銥

【形貌】