脂質體制劑參數(shù)的綜合分析及其對包封、穩(wěn)定性和釋藥的影響
來自美國Biogen公司的研究人員在2021年第592期《International Journal of Pharmaceutics》雜志上發(fā)表了題為“Comprehensive analysis of liposome formulation parameters and their influence on encapsulation, stability and drug release in glibenclamide liposomes”的文章。文中，使用MWCO 100kD、內徑0.5 mm的MicroKros® 改性聚醚砜中空纖維過濾組件進行各步切向流過濾操作，包括在將BIIB093包封至脂質體中時，使用TFF，以PBS洗濾，去除乙醇和未包封的藥物，過程中TMP維持＜5psi，研究顯示，TFF過程中的脂質和顆粒損失可忽略不計。
摘要：了解影響脂質體粒徑、載藥量、穩(wěn)定性和藥物釋放的因素對合理設計具有理想藥代動力學和生物分布的脂質體至關重要。本文報道了BIIB093 (格列苯脲) 脂質體的制劑和表征，并詳細分析了制劑方法和參數(shù)對包封率、脂質體粒徑、電荷 (zeta電位)、多分散系數(shù)(PDI)和藥物釋放的影響。使用乙醇注射和醋酸鈣遠程載體方法，制備了含有BIIB093的聚乙二醇修飾的脂質體。研究的關鍵制劑參數(shù)包括：脂鏈長度、脂不飽和、脂質相變溫度(Tc)和膽固醇含量的影響。本研究生成的脂質體具有較低的平均粒徑(130±20 nm)、PDI(0.15±0.1)和ZP(-2±1 mV)。由長�；溨|制成的脂質體具有較高的載藥量、包封率和藥物保留率。同樣，由不飽和度高、Tc低的脂質制成的脂質體藥物釋放速度更快。此外，脂質體雙分子層中膽固醇含量的增加可改善PDI，降低藥物包封，加速藥物釋放，但對脂質體粒徑和ZP的影響微不足道。此外，將藥物包封在脂質體核內可實現(xiàn)藥物的持續(xù)釋放。
原文：S.Maritim, P.Boulas, Y.Lin., Comprehensive analysis of liposome formulation parameters and their influence on encapsulation, stability and drug release in glibenclamide liposomes. International Journal of Pharmaceutics, 2021, 592, https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2020.120051.
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