緩釋微球(Microspheres, MS)作為一種藥物傳遞載體系統(tǒng),具備調(diào)控藥物釋放速率的特性。它一般由生物相容性良好且可降解的聚合物材料制備而成,能夠把藥物包封于微小的球形顆粒內(nèi),通過精確控制藥物的釋放速率,實現(xiàn)長期且穩(wěn)定的治療效果,例如傳統(tǒng)的糖尿病治療通常需要患者每天多次注射胰島素或服用藥物,這可能會導(dǎo)致患者遵醫(yī)行為不一致,甚至影響生活質(zhì)量,而緩釋微球能夠?qū)⑺幬锞徛尫诺襟w內(nèi),延長藥物的作用時間,從而減少注射或服藥的頻率。
從結(jié)構(gòu)上看,緩釋微球由兩個部分構(gòu)成。核心部分用于承載藥物,殼層則由聚合物材料形成。殼層的厚度、親水或疏水性、溶脹性等因素,均會對藥物釋放效果產(chǎn)生影響。另外,微球的機械強度與彈性,會直接關(guān)系到其在人體內(nèi)的穩(wěn)定性與降解進程。舉例來說,如果微球在體內(nèi)過早破裂,就會致使藥物釋放速度過快,最終造成療效欠佳的結(jié)果。借助 SMS 多功能物性分析儀,能夠?qū)ξ⑶虻臋C械強度、彈性進行檢測,還可通過松弛測試獲取更多相關(guān)指標,可參考專利[CN103977458B-多羥基聚合體栓塞微球及其制備工藝]與文獻:
1.Characterization and stability analysis of biopolymeric matrices designed for phage-controlled release.( CIDCA, UNLP- CONICET)
2.Poly(acrylic acid) microspheres loaded with lidocaine: Preparation and characterization for arterial embolization.(北京大學)
3.In-situ determination of time-dependent alginate-hydrogel formation by mechanical texture analysis(IFAM)
由于緩釋微球粒徑尺寸大小分布在 5~250 μm,肉眼難以輕易觀察,因此,在研發(fā)過程中,我們通常需要借助電子眼與高倍率鏡頭來觀測樣品的狀態(tài)。同時,通過同步影像與力學曲線的實時監(jiān)測,我們可以更加直觀地了解微球在受力過程中的變化。
通針性測試:解鎖注射器順滑密碼
除了觀察緩釋微球自身特性外,如何有效地將藥物精準傳遞到到靶組織或細胞也尤為重要,可通過調(diào)控微球的通針性,從而提高藥效并減少副作用。
微球的“通針性”是指其能夠順利穿越生物屏障,如細胞膜、血管內(nèi)皮等,使藥物得以釋放并在需要的部位發(fā)揮作用,影響因素包括:微球的大小、表面電荷與親水性、材料的選擇,通過調(diào)整微球的結(jié)構(gòu)、大小和材料特性,研究人員可以改善其通針性,進而優(yōu)化藥物傳遞效果。SMS多功能物性分析儀可搭配通用型固定器,能輕松安裝各種大小針劑,測試將實時記錄力值變化,分為開始運行(Start of stopper movement)、開始移動區(qū)域(Break loose regio)與滑動力測試區(qū)域(Glide force test region),進而得到與通針性相關(guān)參數(shù)如初始力(Fs)、平均力(F)與最大力(Fmax),可參考[BS ISO 11040-4-2015 British Standard]、[ISO 7886-1:2017]與[GB 15810一次性使用注射器-滑動性能測試方法]。
除此常規(guī)的正向通針性之外,也可以模擬抽吸液體的方式進行測試,過程注射器必須以 100 mm/min 的速度進行,可參考[ISO 7886-1:2017 Annex E]與[ISO 7886-1:1993 Annex G]。